トラネキサム酸錠250mg「YD」
そろそろ影響があるかもしれない薬剤が出てくると， 戦々恐々としておりましたが， ついに連絡がありました． 『トラネキサム酸錠 250mg「ＹＤ」』 『トラネキサム酸錠 500mg「ＹＤ」』 供給に関するお詫びとお知らせ 上記の文章にもありますが， 原薬メーカーからの原薬供給量が不十分となり，製剤に影響が生じている，その理由がコロナウイルスとのことです． 先日，オルベスコが話題となり出荷制限，ナファモスタットも同様という 報道がございました． こちらはコロナに有効かも，というところからの買いだめ？需要増によるため， 少し反省しなくてはいけない部分も多いのですが， 今回は 原薬の供給量という，深刻な問題なのかもしれません． 下向き• 今回の対象となっているのは… トラネキサム酸錠250mg「YD」／トラネキサム酸錠500mg「YD」です． 抗プラスミン剤として，古くから使われている医薬品の一つです． 開発の経緯をインタビューフォーム２０１７年５月改訂（第４版）より抜粋いたします． トラネキサム酸は、プラスミン 線維素溶解酵素 の働きを阻止することにより臨床的に抗出血作用、抗アレルギー作用、抗炎症作用を示す、抗プラスミン剤である。 ヨウキサミン錠は株式会社陽進堂が後発医薬品として開発を企画し、規格及び試験方法を設定し、昭和 53 年 12 月に承認を得て、平成 6 年 9 月発売に至った。 平成 19 年 3 月に医療事故防止のための販売名変更品｢トラネキサム酸錠 250mg｢ＹＤ｣ ｣の承認取得後、平成 19 年 6 月の発売を経て、現在に至っている。 トラネキサム酸錠 陽進 は後発医薬品として開発が企画され、規格及び試験方法を設定し、昭和55 年 3 月に承認を得て、昭和 62 年 10 月発売に至った。 平成 19 年 2 月に医療事故防止のための販売名変更品｢トラネキサム酸錠 500mg｢ＹＤ｣ ｣の承認取得後、平成 19 年 6 月の発売を経て、現在に至っている。 名称の変更などもありますが，昭和53年かー， という印象を持っていたのですが， これはあくまで陽進堂のインタビューフォームです． 第一三共がトランサミンとして発売しておりますので， そちらの経緯も見てみましょう． トランサミン錠・カプセル・散インタビューフォーム2018 年 2 月改訂（第 11 版）より 開発の経緯 1962 年岡本らによって 4-aminomethylcyclohexane-1-carboxylic acid（AMCHA）はプラスミン（線維素溶解酵素）によるフィブリン（線維素）溶解を阻害することが報告 され、さらに 1964 年それらの 4 種の立体異性体のうちtrans -4-aminomethylcyclohexanecarboxylic acid（一般名：トラネキサム酸、tranexamic acid）に特 に強い抗プラスミン活性のあることが報告された。 第一製薬株式会社（現：第一三共株式会社）では、これらの研究に着目し開発を進め、 1965 年にトラネキサム酸カプセル、注の承認を得て発売に至った。 また翌年以降、錠、細粒、シロップが剤形追加され順次発売された。 その後 1977 年 10 月に再評価が終了した。 なお、医療事故防止対策として、「トランサミン錠」「トランサミン G」から「トランサミン錠 250mg」「トランサミン散 50％」に販売名の変更を申請し、2002 年 3 月に承認された。 同様に「トランサミンカプセル」「トランサミンシロップ」から「トランサミンカプセル 250mg」「トランサミンシロップ 5％」に販売名の変更を申請し、それぞれ 2008 年 3 月、2008 年 2 月に承認された。 1965年の発売とのことです．55年前です！ 歴史を感じる医薬品です． 作用部位・作用機序 おさらいしておきましょう． トランサミン錠・カプセル・散インタビューフォーム2018 年 2 月改訂（第 11 版）がわかりやすいのでお借りします． 線維素溶解現象（線溶現象）は生体の生理的ならびに病的状態において、フィブリン分解をはじめ、血管の透過性亢進等に関与し、プラスミンによって惹起される生体反応を含め、種々の出血症状やアレルギー等の発生進展や治癒と関連している。 トラネキサム酸は、このプラスミンの働きを阻止し、抗出血・抗アレルギー・抗炎症効果を示す。 とあります．大きく3つの作用があります． 1 抗プラスミン作用 トラネキサム酸は、プラスミンやプラスミノゲンのフィブリンアフィニティー部位であるリジン結合部位（LBS）と強く結合し、プラスミンやプラスミノゲンがフィブリンに結合するのを阻止する。 このため、プラスミンによるフィブリン分解は強く抑制される。 作用機序 2 止血作用 異常に亢進したプラスミンは、血小板の凝集阻止、凝固因子の分解等を起こすが、軽度の亢進でも、フィブリン分解がまず特異的に起こる。 したがって一般の出血の場合、トラネキサム酸は、このフィブリン分解を阻害することによって止血すると考えられる。 3 抗アレルギー・抗炎症作用 トラネキサム酸は、血管透過性の亢進、アレルギーや炎症性病変の原因になっているキニンやその他の活性ペプタイド等のプラスミンによる産生を抑制する（モルモット、ラット）。 とあります．止血に働く1）2）の作用とともに，3）の作用もユニークですね． そのため適応も下記になります． 効能又は効果／用法及び用量 適応は下記です． 全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向 白血病、再生不良性貧血、紫斑病など及び手術中・術後の異常出血 、局所線溶亢進が関与すると考えられる異常出血 肺出血、鼻出血、性器出血、腎出血、前立腺手術中・術後の異常出血 下記疾患における紅斑・腫脹・そう痒などの症状 湿疹およびその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹 下記疾患における咽頭痛・発赤・充血・腫脹などの症状 扁桃炎、咽喉頭炎 口内炎における口内痛および口内粘膜アフター よく一緒に用いられる止血剤として， カルバゾクロムスルホン酸ナトリウムがありますが， こちらは出血に関する適応のみなので， そう痒などの適応もあるトラネキサム酸はユニークですね． 今日の治療指針2020年版を見てみても， トラネキサム酸はいろいろな疾患に用いられています． もっとも昔からあるトランサミン錠としての記載になっています． 例として， 血友病（von Willebrand病などの遺伝性凝固異常症を含む） von Willebrand病（VWD） 口腔内出血や鼻出血には下記のいずれかを使用することもある． トランサミン錠（250mg） 1回1～2錠 1日3回 気管支拡張症 血痰・喀血時 血痰が少量の場合 下記の止血薬を単独あるいは併用で用いる． アドナ錠（30mg） 1回1錠 1日3回 毎食後 トランサミン錠（250mg） 1回1錠 1日3回 毎食後 多発性嚢胞腎（常染色体優性多発性嚢胞腎） 嚢胞出血・肉眼的血尿 トラネキサム酸は本症の出血でも保存的治療の一端として推奨される トランサミン錠 1日750～2,000mgを3～4回に分服 慢性色素性紫斑 基本は1），2）を単独または併用する．症状が高度であれば1）～3）を併用する． 1）トランサミン錠（250mg） 1回1錠 1日3回 毎食後 2）ハイシー顆粒 1回1g（製剤量として） 1日3回 毎食後 3）アドナ錠（10mg） 1回1錠 1日3回 毎食後 難治性の慢性じん麻疹 トランサミン錠（500mg） 1回1錠 1日3回 毎食後 かぜ症候群 咽頭痛に対して 下記の1），2）のいずれか，または適宜組み合わせて用いる．咽頭発赤・腫脹・痛みの強い場合は3）を併用する． 1）SPトローチ 1回0.
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