クロルプロマジン 換算。 中医協総会 抗精神病薬の多剤併用 減薬への取り組み強化へ

クロルプロマジン1000㎎は危険？

一般名 クロルプロマジン 日本発売年 1955年 開発会社 販売会社 田辺三菱 分類 抗精神病薬 機序 ドパミンD2遮断 統合失調症の治療薬 コントミン（一般名：クロルプロマジン） この薬が誕生したのは約70年前のフランス。 クロルプロマジンが登場するまで統合失調症に効果がある薬は存在しなかった。 ロボトミーとは前頭葉を脳から切除する手術。 切除された患者は確かに大人しくなるが意欲がなくなったり人格が変わったりする。 とても興味深い治療法だとは思うが自分が受けたいとは思わない。 このロボトミーという治療法はノーベル賞もとったほど革新的な治療法だったのだが現在では行われていない。 人格変わったり人道的に問題があるとのことで。 しかし薬が全くない状況で暴れる統合失調症患者に対応するには何かしらの手段が必要だった。 なので統合失調症治療薬が登場するまでは仕方なく何かしらの方法で患者を大人しくさせていた。 そんなやるかやられるかの殺伐とした精神医療業界に革命が起きる。 1950年12月、ローヌ・プーランの研究者ポール・シャルパンティエが世界初の抗精神病薬であるクロルプロマジンを開発 それまでの電気ショック、インスリン、ロボトミーといった命がけの治療に比べてはるかにリスクが低くなおかつ効果的。 精神医療の最前線で働いている精神科医の目の間に現れた奇跡の薬 宇宙の始まりである超新星爆発に匹敵するのがクロルプロマジンでありこの薬から抗精神病薬の歴史が始まった。 2019年現在でもクロルプロマジンは重要な薬として使われておりWHO必須医薬品モデル・リストにも載っている。 日本におけるクロルプロマジン製剤はコントミンとウインタミンという商品名で発売されている。 クロルプロマジンはその驚異的な効果により誕生して1年で欧州中に広まり3年もしないうちに世界中で使われるようになった。 効能・効果• 統合失調症• 神経症における不安・緊張・抑うつ• 悪心・嘔吐• 破傷風に伴う痙攣• 麻酔前投薬• 人口冬眠• 鎮痛剤の効力増強 同じ時代に発明されたもう一つの偉大な抗精神病薬ハロペリドール。 ハロペリドールも同じ抗精神病薬でメジャートランキライザーだが効果面で違いがある。 興奮して暴れている患者を鎮静させる効果はクロルプロマジンの方が強いが幻覚や妄想を抑える力はハロペリドールの方が強い。 クロルプロマジンは基本的に統合失調症に使われる薬。 だが他にも様々な作用がある。 「 人工冬眠」という聞きなれない言葉がある。 手術をする時にできるだけ体温を低くして細胞を保護する。 クロルプロマジンは体温を低下させる力がある。 そのうえ鎮痛剤の効果も増強するので手術前には一石二鳥。 化学受容器（CTZ）と呼ばれる吐き気を引き起こすところに作用してドパミンD2受容体を遮断することで吐き気も止める。 クロルプロマジンの意外な適用は しゃっくり しゃっくりを止めるために保険が使える薬はクロルプロマジンのみ。 使い方• 1日50～450mgを分割経口投与する（精神領域 精神病の薬はよく 「 強い薬ですか弱い薬ですか？」 と聞かれる。 抗精神病薬の強い弱いの基準 それがこのクロルプロマジン クロルプロマジンに換算して何ミリ使ってるかによって量の多い少ないを判断する。 メジャーな薬を比較するのは簡単。 クロルプロマジンの作用機序 ドパミン 関連する症状 具体例 中脳辺縁系 過剰 陽性症状 幻覚・妄想 中脳皮質 不足 陰性症状 感情・意欲の低下 黒質-線条体 不足 錐体外路障害 パーキンソン症状 下垂体系 不足 性機能障害 乳汁分泌、月経異常 統合失調症の代表的な症状である興奮・幻覚・幻聴 それらの症状は中脳辺縁系のドパミンが過剰になって起こるという説がある。 クロルプロマジンのメイン作用機序はそこのドパミン受容体を遮断してドパミン作用を減らす。 ドパミンの量が減ると幻覚や幻聴 興奮がおさまる。 それで終わりであれば万事解決 しかし薬にはあるものが必ず付いている 副作用 クロルプロマジンは中脳辺縁系以外のドパミン量も減らしてしまう。 中脳皮質のドパミン量が減ると意欲や感情が減り無気力になってしまう。 黒質線条体の辺りにあるドパミン量を減らすと体がうまく動かなくなる。 ドーパミンは体の動きでも重要な役割を果たしているのでそれが減ると体が動かなくなる。 薬剤性でないドパミン不足による運動失調は別名パーキンソン症と言う。 パーキンソン病治療に最も重要な薬であるレボドパは脳内で不足しているドパミンを補充して動きを良くする。 でも飲みすぎると幻覚や幻聴が現れる。 構造式 一般名：クロルプロマジン クロルプロマジンの中心構造は フェノチアジンという三つの環 フェノチアジンという物質自体は19世紀に既にドイツで合成されていた。 殺菌作用や構造を少し変えたメチレンブルーという色素としても使われていた。 しかしフェノチアジンの真価が発揮されたのはそれから50年以上も後のこと 現在でも風邪の時に処方される PL 顆粒。 そのPL 顆粒にプロメタジンという物質が入っている。 （一般名：プロメタジン） このプロメタジンはヒスタミンをブロックして鼻水やくしゃみなどを抑える作用があるが副作用として鎮静など中枢抑制作用が問題となる。 クロルプロマジンはプロメタジンを改造して合成された物質。 フェノチアジン環上Nに付いている側鎖を一つ伸ばしてプロピルとすると薬理効果が大幅にUP。 現在使われている抗ヒスタミン薬（アレグラなど）は眠気が少なくおとなしい薬が使われているが昔に開発された薬は眠気や鎮静が強い。 ラボリ医師「 だがそれがいい」 手術をする時には鎮静が必要となる。 ラボリ医師とその愉快な仲間達はペチジンなどの鎮痛薬と一緒に抗ヒスタミン薬をカクテルして患者に投与していた。 そしてフランスの製薬会社ローヌ・プーランに抗ヒスタミン薬候補の物質を送ってくれと頼みローヌプーランも貴重な臨床データが得られるので進んで提供。 そのローヌ・プーランから送られた抗ヒスタミン薬の一つが 「 4560RP」 後のクロルプロマジンである。 重大な副作用• 悪性症候群• 心室頻拍• 再生不良性貧血・溶血性貧血・無顆粒球症・白血球減少• 麻痺性イレウス• 遅発性ジスキネジア• 抗利尿ホルモン不適合分泌障害（SIADH• 眼障害• SLE用症状• 肝機能障害・黄疸• 横紋筋融解症• 肺塞栓症・深部静脈血栓症 昔の薬なので副作用発現率が明らかになる臨床試験は実施していない。 まれな副作用に眼の障害がある。 角膜や水晶体辺りに沈殿物が生じることによる。 メラニンに強く結合し、皮膚、結膜、角膜、水晶体、および網膜の色素沈着過剰を引き起こす可能性がある。 長期に服用するとそのリスクが上昇。 クロルプロマジンを服用している人は定期的に眼科を受診した方が良い。 効能・効果で「人口冬眠」があるが逆に体温が急上昇することもある。 クロルプロマジンは 発汗能力を低下させるので汗をかいて体温を下げるという事ができなくなる。 ということは真夏など熱中症になりやすい。 循環器系では重大な副作用欄には入っていないが低血圧もかなりの確率で起こる。 併用禁忌 アドレナリンと併用した場合の血圧変化 アドレナリンという物質がある。 怒りのホルモンとしても有名 なのでイメージの通り血圧を上昇させる作用がある。 がアドレナリン単独だと昇圧作用が勝る。 ボスミン（一般名：アドレナリン）は注射製剤で心臓が止まりそうな時にぶち込んで復活させる。 血圧や脈拍数の上昇が期待される。 そんな心臓が止まりそうな患者さんが以前からクロルプロマジンを服用していたら消え入りそうな血圧が逆方向に行き一気に低血圧となる。 なのでクロルプロマジンはボスミン注と併用してはならない。 というかクロルプロマジンを服用している患者さんにボスミン注を使うべきではない。 この低血圧症状は「 アドレナリン反転」といって薬理の教科書にも載っているし医師国家試験や薬剤師国家試験でも出題される程の重要な現象。 アドレナリンとノルアドレナリンの違いも意識して理解しよう。 代謝排泄 関連代謝酵素：CYP2D6 小腸壁及び肝臓で代謝され約168の代謝産物が存在する。 クロルプロマジンはCYP2D6に親和性を有する。 なので体内で2D6に代謝されないと抗がん効果が発揮されない乳がん治療薬ノルバデックスは併用すると効果が減弱する可能性がある。 クロルプロマジンの薬価 先発品 薬価 後発品 最安 ディスカウント コントミン糖衣錠12. 5mg 9. 40円 9. 40円 9. 40円 9. 40円 9. しかもすべての規格が同じ薬価9. 4 円。 クロルプロマジンはうまい棒よりも安い奇跡の薬.

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薬の量を計算しましょう（ＣＰ換算値）

概要 [編集 ] クロルプロマジンへの換算で、現在どれくらいのが用いられているかの目安となる。 薬剤を抗精神病薬間で変更する際や、離脱症状に注意して減量する際の減量幅の目安となる。 薬剤の様々な作用特徴や代謝経路、個人の体質による代謝のされ方は全く同一ではないので、あくまで目安である。 の「抗精神病薬のの安全で効果的な是正に関する臨床研究」によって、薬剤の減量法を試験し、2013年にSCAP法という手法が開発され、そこでCP換算値が推定されている。 統合失調症に対する抗精神病薬の適正量は、クロルプロマジンに換算して600mg前後であり、1000mg以上のの是正を目標にしている。 出典 [編集 ]• プレスリリース , 独立行政法人, 2013年10月4日 ,• 助川鶴平「58 多剤大量処方になっている場合に、減量・単純化する具体的な処方テクニックを教えて下さい。 978-4791106677。 助川鶴平「」 pdf 『精神神經學雜誌』第114巻第6号、2012年6月25日、 696-701頁、。 参考文献 [編集 ] 稲垣中、稲田俊也、藤井康男、八木剛平、吉尾隆、中村博幸、山内惟光著『向精神薬の等価換算』星和書店、1999年。 ISBN 9784791103973。 関連項目 [編集 ]• 外部リンク [編集 ]• 吉尾隆 すまいるナビゲーター - 等価換算の計算方法が記載されている。 この項目は、に関連した 書きかけの項目です。 この項目は、に関連した 書きかけの項目です。 この項目を加筆・訂正などしてくださる（／Portal:医学と医療）。

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クロルプロマジン1000㎎は危険？

長期連用で自己代謝誘導 代謝物が胆汁・尿中排泄（未変化体排泄はごくわずか） 識別 free base hydrochloride CID: 化学的データ 17 19 2 318. としてはメジャートランキライザーに分類される。 同様、フェノチアジン系の化合物である。 塩酸塩がとして承認され利用されている。 日本においてクロルプロマジンはに指定されている。 商品名は ウインタミン、 コントミン。 遮断剤のほか、古くから hivernation というとして知られていた。 2月、外科医であったが、とクロルプロマジンを併用したところ、精神症状の変化に気づき、精神科治療での有用性を示唆した。 同年3月に精神疾患患者でのクロルプロマジンの効果がみられ、その後1年の間にフランス全土で統合失調症に用いられるようになった。 翌年にはヨーロッパ全土で用いられるようになった。 クロルプロマジンが、薬理作用としてドパミン遮断効果（その作用機序は、脳内の中枢神経系で、興奮やを生み出すと考えられている、ドパミンのの回路を遮断する事にある）を有することは、ラボリの発見まで知られていなかった。 約12. 5 mg程度で、乗物酔の防止効果と悪心の防止効果を生じ、精神神経疾患に対しては、では1日あたりの投与量が 1,000 mg 程度のいわゆる『1投与』が、の治療に発明当初から広く使用された。 ヒベルナシオンとしての麻酔前投与も古くから行なわれ、この用途では前記発明以前から知られていた。 日本では、（言渡：判例時報162号23頁）で、クロルプロマジンの被告製法が迂回方法にならない（すなわち非侵害）と判断された。 がその迂回発明に拠る製法を取得し、市場の西半分は コントミンが占有し販売されている。 の輸入品は ウインタミン（取次）のを使用している。 クロルプロマジンの発明がのを開放する大きな動機づけとなったことは良く知られている。 [ ]ドパミン遮断薬としては最も歴史が古く、その塩の成分により、前者の迂回発明による吉富製薬迂回製法によるクロルプロマジン剤と、塩野義製薬の正規輸入クロルプロマジン剤とで多少の差異があるものの、薬効には差異はみられない。 なお、吉富製薬（現「」）は、この当事者系特許侵害訴訟（塩野義製薬が原告で請求棄却）に勝訴し、日本でのクロルプロマジンのシェアを寡占状態近くにまで伸ばし、旧来の一流製薬企業に比肩することになった。 塩野義製薬は、1957年にクロルプロマジンと、を含む、の合剤『』を発売した。 赤玉、白玉の名で知られたが、強力な副作用やが問題視されて、2016年12月に発売を終了した。 適応 [ ]• ・・における・・• ・・・に伴う• ・人工• ・鎮静・の効力増強 基本的な注意点 [ ] 重要な副作用は、である。 初期は手がふるえ、綺麗な文字が筆記できなくなり（くずしたような文字になる）、けいれん（振戦）が生じ、横隔膜のけいれん（しゃっくり）なども生ずることが報告されている。 美容上では色素沈着などが生じ、その結果そばかす状の汚点などが生じる。 眼科では網膜に色素沈着が生ずることも知られている。 副作用 [ ] クロルプロマジンの使用で、特に頻繁に遭遇する副作用は以下の通りである。 循環器（血圧降下、頻脈、不整脈、心疾患悪化）• 血液（白血球減少症、顆粒球減少症、血小板減少性紫斑病）• 消化器（食欲亢進、食欲不振、舌苔、悪心・嘔吐、下痢、便秘）• 内分泌（体重増加、女性化乳房、乳汁分泌、射精不能、月経異常、糖尿）• 精神神経系（錯乱、不眠、眩暈、頭痛、不安、興奮、易刺激、けいれん）• 錐体外路症状（パーキンソン症候群、ジスキネジア、ジストニア、アカシジア） クロルプロマジンの本来の作用と反対の効果、つまり、易興奮性、筋けいれん等が見られることがあるかもしれない。 これを「奇異反応」という。 こうした反応があった場合、上記のような副作用が現れた場合には、減量または投与を中止すること。 外来患者にクロルプロマジンを処方する場合、眠気・注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。 制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがある。 抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、不動状態・長期臥床・肥満・脱水状態等の危険因子を有する患者に投与する場合には注意が必要である。 睡眠時無呼吸発作を有する患者には、呼吸抑制作用によって呼吸停止と死を招く可能性がある。 重大な副作用 [ ] ほとんどが頻度不明となっているが、報告されている重大な副作用は以下の通り。 悪性症候群、遅発性ジスキネジア、遅発性ジストニア、SLE様症状• 横紋筋融解症、麻痺性イレウス、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）• 突然死、心室頻拍、肝機能障害、黄疸• 肺塞栓症、深部静脈血栓症、再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症、白血球減少• 眼色素沈着 過量摂取 [ ] クロルプロマジンをした人は、傾眠から昏睡までの中枢神経系の抑制、血圧低下と錐体外路症状等の徴候を示す。 その他には、激昂と情緒不安、けいれん、口渇、腸閉塞、心電図変化および不整脈等があらわれる可能性がある。 クロルプロマジンの過量摂取は、医学的な緊急事態であり、救急医学関係者による迅速な処置が必要である。 処置としては、本質的にはかつ補助療法である。 早期のは、有効であることが認められている。 なおクロルプロマジンは、血中半減期が長いため、対症療法を続けながらの経過観察が必要である。 や中枢神経抑制剤との併用は、致死的となる恐れがある。 相互作用 [ ] クロルプロマジンを他の薬剤と併用投与する場合、薬理学的な相互作用の可能性に注意を払わなければならない。 とりわけバルビツール酸塩・フェノチアジン・麻薬・アルコールなどのクロルプロマジンの効果を高める薬には注意が必要である。 禁忌 [ ] クロルプロマジンの禁忌には以下のようなものがある。 絶対禁忌 [ ]• アドレナリンを投与中• 昏睡状態，循環虚脱状態• フェノチアジン系化合物およびその類似化合物に対し過敏症、アレルギー• バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある場合• 皮質下部の脳障害（脳炎，脳腫瘍，頭部外傷後遺症等）の疑いがある 併用禁忌 [ ]• アドレナリンの強心作用を逆転させ、重篤な低血圧発作を引き起こすことがある。 慎重投与 [ ]• 肝障害または血液障害• 褐色細胞腫、動脈硬化症あるいは心疾患の疑い• 重症、、呼吸器感染症等• 等のけいれん性疾患またはこれらの既往歴• 高温環境にある者• 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊• 幼児、小児 - 処方は、けいれんの治療、および鎮静を除いては通常指示されない。 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 [ ] クロルプロマジンの FDA ・ pregnancy category はカテゴリー「C」である。 これは、動物実験では胎児への有害作用が証明されているが、その薬物の潜在的な利益によって、潜在的なリスクがあるにもかかわらず妊婦への使用が正当化されることがありうることを意味する。 しかし動物実験では、胎児死亡、流産、早産等の胎児毒性が報告されている。 また、妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。 なお、クロルプロマジンは母乳中へ移行することが報告されているため、授乳中の婦人には投与しないことが望ましいとされる。 出典 [ ].

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